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Resverlogix destaca las propiedades de Apabetalone en la enfermedad neurodegenerativa ocular


      Resverlogix Corp. destacó hoy dos indicaciones potencialmente nuevas identificadas recientemente por la investigación académica de terceros que involucra a su fármaco líder, el apabetalone.

La primera indicación fue publicada en el Journal of Neuroinflammation, que describió la inhibición de los lectores epigenéticos de bromodominio y extra-terminal (BET), incluyendo apabetalona (RVX-208), como potencial terapéutico en enfermedades degenerativas del ojo (retinal). La segunda indicación fue destacada por la investigación llevada a cabo en la Universidad de Saint Louis , demostrando modulación mediada por apabetalona de objetivos importantes en la distrofia muscular facioscapulohumeral (FSHD). Ambas indicaciones son áreas de interés y potencial de licencias para Resverlogix.

"Debido al crecimiento dramático de las publicaciones de BET Bromodomain durante la última década, no es de extrañar que nuestro avanzado compuesto de la Fase 3, apabetalone, esté atrayendo la atención de la comunidad académica global.La última década las publicaciones de BET Bromodomain han crecido en 2.700 Las publicaciones de Resverlogix han aumentado aún más dramáticamente durante este mismo período de tiempo. " Declaró Donald McCaffrey , Presidente y Director Ejecutivo.

Hallazgos sobre la degeneración de la retina

En enero de 2017 , el Journal of Neuroinflammation publicó un artículo titulado "Protección de los fotorreceptores mediante el bloqueo de los lectores epigenéticos BET en un modelo murino de degeneración retiniana hereditaria" (Zhao et al Journal of Neuroinflammation (2017) 14:14) donde los inhibidores BET, Apabetalona (RVX-208), se ensayaron en un modelo animal de degeneración retiniana. Los autores concluyeron que la inhibición de los lectores epigenéticos rescató la degeneración de los fotorreceptores en el ojo, probablemente a través de la supresión de la activación microglial. Además, los hallazgos demostraron efectos diferenciales de los inhibidores de BET basados ​​en su selectividad de bromodominio, que se sugirió tener funciones distintas en este proceso patogénico. La inhibición de la proteína BET se identificó como una potencial estrategia terapéutica nueva para tratar estados de enfermedad neurodegenerativa en los que la activación microglial o la transformación patogénica del estado de la célula juega un papel, con un impacto potencial para enfermedades tales como la retinitis pigmentosa.

Acerca de Resverlogix

Resverlogix está desarrollando apabetalone (RVX-208), una primera molécula pequeña en su clase, que es un inhibidor selectivo de BET (bromodominio y extra-terminal). La inhibición del bromodominio BET es un mecanismo epigenético que puede regular los genes causantes de la enfermedad. Apabetalone es el primer y único inhibidor BET selectivo para el segundo bromodominio (BD2) dentro de la proteína BET llamada BRD4. Esta inhibición selectiva de la apabetalona en BD2 produce un conjunto específico de efectos biológicos con beneficios potencialmente importantes para pacientes con enfermedades tales como enfermedad cardiovascular de alto riesgo (CVD), diabetes mellitus (DM), enfermedad renal crónica, enfermedad de Alzheimer, enfermedades huérfanas y Enfermedad arterial periférica, manteniendo un perfil de seguridad bien descrito. Apabetalone es el único inhibidor selectivo del bromodominio BET en ensayos clínicos en humanos, actualmente en un ensayo BETonMACE de fase 3 en pacientes con ECV de alto riesgo con DM tipo 2 y lipoproteínas de alta densidad (HDL) de alta densidad.

Las acciones comunes de Resverlogix cotizan en la Bolsa de Valores de Toronto (TSX: RVX).

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Publicado el lunes 13 de febrero de 2017 en Retina

Fuente: www.resverlogix.com

Enlace: https://www.resverlogix.com/media/news-releases.html?article=134228#.WKHiwm_hB0w

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